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2023

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含氟醫藥(yào)及中間(jiān)體的發展現狀

作(zuò)者(zhě):


氟化學物在(zài)醫藥領域的(de)應用日(rì)益廣泛,含氟(fú)醫藥具有高效、低毒、易代謝等特點,雖然價格較高,但因其用量少、性(xìng)能優而得到彌補。在抗感(gǎn)染藥物的開發中(zhōng),我國常見的有喹諾酮類抗感染藥物,如諾氟沙星、環丙沙星等。

受到含(hán)氟醫藥發展(zhǎn)的推動,我國含氟醫藥中間體的產量較大,出口(kǒu)比例較多。目前,國內外含(hán)氟藥物已達(dá)數百種,許多藥物成為(wéi)合成藥物中非常重要的品種,如氟喹諾酮類(lèi)抗菌素、抗抑鬱(yù)藥(yào)物氟西汀、抗真菌藥物(wù)氟康唑(zuò)等。隨著多個含氟(fú)重磅藥(yào)物專利過期,相關(guān)含氟中間(jiān)體市場需求(qiú)量將會增加,尤其(qí)在治療糖尿病、抗感染、抗(kàng)病毒、手術用麻(má)醉劑等領(lǐng)域將會有很大的需求。

含氟醫藥中間體主要包括芳香族氟化物和脂肪族氟(fú)化物,其(qí)中又以芳香族(zú)氟化物為主。這些含氟中間體也可以用於製備含氟農藥、含氟染料等,具備工業化規模生產的品種已(yǐ)超(chāo)過一百種。目前具有良好市場前景的(de)含氟芳香族醫藥中(zhōng)間體包(bāo)括用於合成抗感染喹諾酮類藥環丙沙星、氟氧(yǎng)沙星、氟呱酸等的2,4-二氯(lǜ)氟(fú)苯;用(yòng)於合成消炎抗風濕類藥硫茚酸、醛糖還原酶製劑索比尼爾的對氟(fú)苯酚(fēn);用(yòng)於合成心腦血管類藥有氟伐他汀鈉的對氟苯甲酰氯;用於合成消炎藥布洛芬的4-溴-2-氟苯胺;用(yòng)於(yú)合成(chéng)醫用驅蟲劑氟苯咪唑的4-氯-4-氟苯甲酮;另外(wài),脂肪族氟化物氟溴(xiù)甲烷(wán)是頭孢類(lèi)藥頭孢氟銨的重要中間(jiān)體。上述氟(fú)醫藥中間體在國際市場上仍有著很強(qiáng)的競爭力。為了降低(dī)成本,國際上(shàng)把(bǎ)中間體市場轉移到(dào)亞洲。其中2,4-二氯氟苯、3-氯-4-氟苯胺(àn)和三氟甲苯的國內外市場前景相當樂觀,生產規模也較大。如作為環丙氟呱酸原料的2,4-二氯(lǜ)氟(fú)苯,國內(nèi)需求量達2000~3000t,美(měi)國、日本、德國、意大利(lì)均需進口;喹諾酮類藥物重要中間體3-氯-4-氟苯胺同(tóng)樣有很大缺口。

目前脂肪(fáng)族含氟醫藥中間體的市場需求劇增,例如三氟乙酸乙(yǐ)酯廣泛用於製造各類藥物中間體,包括治療糖尿病用藥“西他列汀”,治療抗艾滋病的特效藥“依非韋倫”、心腦血管疾病特效藥“賴(lài)諾普利”、治療禿發有(yǒu)效藥物“非那雄胺”,解熱鎮痛藥“塞來昔布(bù)”,以及新冠藥物Paxlovid主成分奈瑪特韋的原(yuán)料。截止2022年初(chū),國內(nèi)三(sān)氟乙酸乙酯(zhǐ)產能(néng)大(dà)約有10000噸,預計到2023年底(dǐ),新(xīn)建項目產能釋放後,國內三氟乙酸乙酯產能將達到30000 噸。

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